Chỉ định
Thuốc Cravit 1,5% Santen 5ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm: Viêm bờ mi, viêm túi lệ, chắp, viêm kết mạc, viêm sụn mi, viêm giác mạc (kể cả loét giác mạc).
- Dùng làm kháng sinh dự phòng sử dụng trước và sau khi phẫu thuật mắt.
Dược lực học
Levofloxacin hydrat là đồng phân dạng L của hỗn hợp racemic ofloxacin, có hoạt tính kháng sinh mạnh gấp gần 2 lần ofloxacin.
Cơ chế tác dụng: Cơ chế tác dụng chính của levofloxacin hydrat là ức chế sự tổng hợp DNA của vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt động của DNA gyrase (topoisomerase Il) và topoisomerase IV. Tùy thuộc vào chủng vi khuẩn, hiệu lực của thuốc có thể được gây bởi ức chế hoạt động của topoisomerase II hay topoisomerase IV.
Hoạt tính kháng khuẩn: Levofloxacin hydrat có hoạt tính kháng khuẩn mạnh hoạt phổ rộng in vifro chống lại các vi khuẩn gây nhiễm khuẩn mắt kể cả các vi khuẩn gram dương. Vi khuẩn chỉ định Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Streptococcus pneumoniae, Enterococcus sp., Micrococcus sp., Moraxella sp., Corynebacterium sp., Klebsiella sp., Enterobacter sp., Serratia sp., Proteus sp., Morganeila morganii, Haemophilus influenzae, |Haemophilus aegyptius ( trực khuẩn Koch-Weeks), Pseudomonas sp., Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia, Acinetobacter sp, và Propionibacterium acnes.
Dược động học
Nồng độ trong huyết tương: Nồng độ levofloxacin trong huyết tương được đo ở 8 người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh trong đợt điều trị 8 ngày với thuốc này, nhỏ 2 mắt với 1 giọt/mắt/lần, 1 lần trong ngày thứ nhất và 8 lần/ngày trong 7 ngày còn lại (từ ngày 2 – 8). Vào ngày thứ 8, nồng độ cao nhất của levofloxacin là 24,1 ng/ml đo được sau khi nhỏ lần cuối 26 phút.
Phân bố ở mắt động vật (thỏ trắng): Nhỏ 1 lần 50 μl thuốc này vào mắt phải của thỏ. Nồng độ cao nhất trong giác mạc của levofloxacin đạt đến mức là 32,5 μg/g đo được sau khi nhỏ 15 phút, sau đó giảm dần với thời gian bán thải là 86 phút. Nồng độ levofloxacin cao nhất là 14,7 μg/g ở kết mạc nhãn cầu và kết mạc mi đo được sau khi nhỏ 15 phút, sau đó giảm nhẹ nhanh chóng trong 1 giờ. Nồng độ levofloxacin cao nhất trong thủy dịch là 3,1 μg/ml đo được sau khi nhỏ 30 phút, sau đó giảm dần với thời gian bán thải là 71 phút.
